Domain Therapeutics Tiết lộ DT-9046 là một Ứng cử viên Thuốc Uống Đột phá cho các Bệnh Viêm nhiễm

• DT-9046 là một chất điều biến dị lập thể âm tính (negative allosteric modulator) của PAR2, thuộc nhóm first-in-class có tính khác biệt cao, với tiềm năng thay đổi cuộc chơi trong nhiều bệnh viêm khác nhau
• Cơ chế hoạt động độc đáo với tiềm năng tác động trực tiếp đến tình trạng viêm, tổn thương mô và đau

(SeaPRwire) –   STRASBOURG, France, MONTREAL, BOSTON, March 20, 2025 — Domain Therapeutics (“Domain” hoặc “Công ty”), các chuyên gia về GPCR khai thác sinh học thụ thể sâu để phát triển các phương pháp điều trị đột phá cho bệnh nhân, hôm nay thông báo họ đã đề cử và đang phát triển DT-9046, một ứng cử viên có tiềm năng thay đổi cuộc chơi trong nhiều thị trường bệnh viêm, bao gồm viêm da dị ứng (AD), bệnh viêm ruột (IBD), viêm khớp, mà còn cả tình trạng viêm thần kinh, bao gồm cả chứng đau nửa đầu.

PAR2 đã nổi lên như một liệu pháp quan trọng trong các bệnh viêm do khả năng độc đáo của nó trong việc tinh chỉnh các phản ứng miễn dịch và viêm, tính toàn vẹn của hàng rào bảo vệ và cơn đau, tuy nhiên, nó đã được chứng minh là một thụ thể khó để ngành dược phẩm nhắm mục tiêu một cách hiệu quả.

Bằng cách tận dụng chuyên môn của Domain để giải quyết các GPCR đầy thách thức, DT-9046 đại diện cho một bước tiến đột phá trong điều biến PAR2 bằng cách sử dụng cơ chế hoạt động khác biệt, nhắm mục tiêu vào vị trí liên kết dị lập thể để tinh chỉnh chức năng GPCR và tăng cường hiệu quả chống lại mục tiêu phức tạp này. Không giống như các chiến lược nhắm mục tiêu PAR2 khác, chủ yếu là các chất sinh học và chất đối kháng hoàn toàn, DT-9046 là thuốc nhắm mục tiêu PAR2 đường uống đầu tiên đạt đến các nghiên cứu tiền IND. Kết hợp với phương pháp tiếp cận phối tử thiên vị, chiến lược này cung cấp một giải pháp điều trị cải tiến, chỉ điều chỉnh các con đường quan trọng đối với các tác dụng điều trị đồng thời giảm thiểu nguy cơ kháng thuốc.

Stephan Schann, Giám đốc Khoa học của Domain Therapeutics, cho biết: “Việc khám phá ra DT-9046 minh họa cho sứ mệnh của chúng tôi là chuyển đổi khoa học đầy hứa hẹn thành các liệu pháp khác biệt giải quyết các nhu cầu y tế chưa được đáp ứng. Nó cũng minh họa sức mạnh của nền tảng độc quyền của chúng tôi, nền tảng này tận dụng công nghệ tiên tiến và chuyên môn vô song để tinh chỉnh hoạt động của GPCR, mở khóa toàn bộ tiềm năng điều trị của chúng. Với cơ chế hoạt động khác biệt và đường dùng bằng đường uống, DT-9046 có tiềm năng thay đổi bệnh tật như một liệu pháp đơn lẻ và kết hợp, mang lại hy vọng mới cho hàng triệu bệnh nhân.”

DT-9046 hiện đang tiến triển thông qua các nghiên cứu tiền IND, được hỗ trợ bởi gói dữ liệu mạnh mẽ và bảo vệ bằng sáng chế mạnh mẽ. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chứng minh sự điều biến mạnh mẽ và có chọn lọc của phản ứng miễn dịch, đóng một vai trò quan trọng trong các tình trạng viêm khác nhau, đặc biệt là trong AD và IBD.

Viêm là một phần quan trọng của hệ thống phòng thủ miễn dịch của cơ thể, nhưng khi nó trở nên hoạt động quá mức, nó có thể gây ra các tình trạng hoặc bệnh viêm. Cách tiếp cận sáng tạo của Domain giải quyết những thách thức vốn có trong các chiến lược nhắm mục tiêu PAR2 bằng cách tận dụng tín hiệu thiên vị, mang lại lợi thế cạnh tranh đáng kể so với các chất sinh học PAR2 khác có cấu hình dược lý khác nhau. Ngoài việc tạo ra giá trị đáng kể cho dòng sản phẩm của Domain, nó còn thể hiện chuyên môn vô song của Công ty trong sinh học GPCR, mở đường cho các phương pháp điều trị mới cho các bệnh phức tạp.

Giới thiệu về Domain Therapeutics

Domain Therapeutics là một công ty dược phẩm sinh học giai đoạn lâm sàng đang phát triển các chiến lược điều trị có tính khác biệt cao nhắm mục tiêu vào các thụ thể kết hợp protein G (GPCR), một loại mục tiêu thuốc quan trọng. Dòng sản phẩm quy định và lâm sàng mạnh mẽ của nó nhằm mục đích giải quyết các nhu cầu y tế chưa được đáp ứng đáng kể, cung cấp các giải pháp mới cho bệnh nhân, đặc biệt là trong lĩnh vực miễn dịch ung thư và viêm nhiễm. Các chương trình chính của Domain bao gồm chất đối kháng thiên vị first-in-class của PAR2 và kháng thể chống CCR8 làm suy giảm Treg tốt nhất trong phân khúc. Các liệu pháp cải tiến này đang thúc đẩy việc tạo ra giá trị, định vị công ty trong một thị trường cạnh tranh và mở rộng nhanh chóng.

Domain tận dụng phương pháp khám phá và phát triển thuốc độc quyền của mình, được xây dựng trên một nền tảng độc đáo và kiến thức vô song về sinh học thụ thể GPCR, để mở khóa thành công các mục tiêu GPCR rất thách thức, bao gồm cả các thụ thể khó điều trị và mồ côi. Chuyên môn của nhóm, được phát triển trong hơn hai thập kỷ, được phản ánh trong thành tích hợp tác vững chắc với các công ty dược phẩm lớn, KOL và bác sĩ trên toàn thế giới. Bằng cách tích hợp sự hiểu biết sinh học chi tiết về GPCR ở mỗi bước của quá trình khám phá và phát triển thuốc, Domain tạo ra các loại thuốc có hiệu quả cao và khác biệt nhắm mục tiêu vào các con đường cụ thể, do đó cải thiện hiệu quả điều trị. Để biết thêm thông tin, vui lòng truy cập

Giới thiệu về GPCR

Thụ thể kết hợp protein G (GPCR) đứng đầu các chuỗi tín hiệu phức tạp và chịu trách nhiệm chuyển các thông điệp ngoại bào thành các hoạt động nội bào, làm cho chúng trở nên quan trọng đối với các quá trình sinh học khác nhau và hấp dẫn cho can thiệp điều trị. Mặc dù là họ mục tiêu thuốc được xác thực nhiều nhất, với 30-35% tổng số thuốc được bán trên thị trường tác động lên chúng, nhưng chúng vẫn khó điều trị, với các loại thuốc hiện có chỉ nhắm mục tiêu 10% tổng số mục tiêu GPCR tiềm năng. Trong khi hầu hết các nỗ lực khám phá và phát triển thuốc GPCR theo truyền thống tập trung vào các rối loạn hệ thần kinh trung ương và tim mạch, Domain nhận ra tiềm năng chưa được khai thác của GPCR trong các bệnh miễn dịch ung thư và viêm nhiễm, những lĩnh vực mà GPCR chưa được khám phá rộng rãi.